XEX®

Principio activo
Sildenafil

Composición
- Cada comprimido de XEX® 50 contiene citrato de sildenafil 70,22 mg (equivalente a 50 mg de sildenafil base).
- Cada comprimido de XEX® 100 contiene citrato de sildenafil 140,48 mg (equivalente a 100 mg de sildenafil base).

Mecanismo de acción
Sildenafil es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5). Esta enzima es responsable de la degradación del guanosin monofosfato cíclico (GMPc). Al disminuir el efecto de la fosfodiesterasa, sildenafil facilita los efectos fisiológicos del óxido nítrico durante la estimulación sexual, se presenta un incremento de los niveles de GMP cíclico lo cual produce relajación del músculo liso de las arteriolas peneanas (vasodilatación) e inicia el proceso de la erección. Para que sildenafil presente su mecanismo de acción farmacológico es necesario la existencia de la estimulación sexual.

Farmacocinética
Absorción: sildenafil se absorbe rápidamente presentando una biodisponibilidad absoluta de alrededor del 40%. El tiempo para obtener su concentración pico plasmática (el Tmax) es de 60 minutos.

Metabolismo: el metabolismo es hepático utilizando la vía del citocromo P450 principalmente por su isoenzima 3A4; secundariamente ha sido descrita también la isoenzima 2C9 en esta ruta metabólica. El metabolismo lleva a la conversión de un metabolito activo con propiedades similares a las del sildenafil el mismo que posteriormente es metabolizado.

Vida media: 4 horas

Inicio de acción: dentro de los primeros 30 minutos luego de su administración oral.

Duración de la acción: alrededor de 4 horas.

Eliminación: se elimina por heces en un 80% y por orina en un 13%.

Indicación
Tratamiento de la disfunción eréctil.

Posología
Es recomendado entre 25 a 100 mg una hora antes de la actividad sexual, una solo vez al día.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a algún componente del comprimido.
Pacientes que se encuentran recibiendo nitratos orgánicos, ya que sildenafil puede potenciar el efecto hipotensivo de estos.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a algún componente del comprimido.
Pacientes que se encuentran recibiendo nitratos orgánicos, ya que sildenafil puede potenciar el efecto hipotensivo de estos.

Precauciones y advertencias
La administración de sildenafil en pacientes con disfunción eréctil debe ser determinada apropiadamente mediante una historia clínica y diagnóstico llevado por un facultativo. No existen reportes de la seguridad y eficiencia de sildenafil en combinación con otros tratamientos.

Hay un potencial riesgo cardíaco asociado, hecho que deberá discutirse con los pacientes. Eventos cardiovasculares serios incluyendo infarto de miocardio, muerte cardíaca súbita, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, ataques isquémicos e hipotensión han sido reportados luego del uso de sildenafil solo o en asociación con otros medicamentos. La mayoría de estos pacientes ya tenían un factor de riesgo cardiovascular antes de la administración del medicamento. Puede evidenciarse cierta disminución de la presión arterial después de la ingesta de sildenafil, normalmente asintomática.

Pacientes que tengan anormalidades del pene (angulación, fibrosis cavernosa) u otras enfermedades (leucemia, anemia de células falciformes, mieloma múltiple), que puedan llevar a priapismo, pueden presentar erecciones dolorosas con el consiguiente riesgo de daño tisular permanente.

No hay una información concreta del uso del sildenafil en pacientes con desórdenes hemorrágicos o úlcera péptica activa, por lo cual deberá utilizarse en ellos tomando todas las precauciones necesarias.

Una pequeña cantidad de pacientes con retinitis pigmentosa podrían sufrir alteraciones a la administración del sildenafil debido a su efecto inhibidor de la fosfodiesterasaO PD5.

Debe advertirse al paciente que suspenda el uso de sildenafil o cualquier otro medicamento similar y consulte inmediatamente con su médico en caso de pérdida súbita de visión. Este fenómeno puede ser una manifestación de una neuropatía óptica isquémica anterior no-arterítica (NAION, por sus siglas en inglés), que ha sido reportada raramente con el uso de todos los inhibidores de la PD-5.
EMBARAZO: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo cual no está indicado su uso.

Lactancia: se desconoce si sildenafil pasa a la leche materna.

Uso pediátrico: no está indicado en niños.

Uso geriátrico: en pacientes mayores de 65 años, se recomienda iniciar el tratamiento con dosis menores.

Interacciones medicamentosas
Debido al metabolismo del sildenafil utilizando la vía del citocromo P450, debe evitarse el uso concomitante con fármacos que utilicen la misma vía o que inhiban de alguna forma al citocromo como: cimetidina, eritromicina, ketoconazol, itraconazol.

Como ya se mencionó, el sildenafil está contraindicado para el uso concomitante de nitratos u otros donantes de óxido nítrico. Sildenafil no ha mostrado incremento en el efecto hipotensor del alcohol.

Efectos adversos

Incidencia entre 2 a 3%: visión anormal, cambios en la percepción de color, aumento de sensibilidad a la luz, mareo, infección del tracto urinario o cistitis.

Incidencia menos del 2%: reacciones alérgicas como rash cutáneo, anemia o astenia, dolores musculares y articulares, edema facial, reacciones de fotosensibilidad, dolor abdominal, dolor toráxico.

De tipo cardiovascular como: angina de pecho, bloqueo AV, migraña, síncope, taquicardia, hipotensión, anormalidades electrocardiográficas, paro cardíaco.

Digestivas como vómito, disfagia, gastritis, sequedad bucal, anormalidades de la función hepática.

De tipo hemático como anemia y leucopenia

De tipo metabólico-nutricional, edema, sed, hiperglicemia, hiperuricemia.

Músculo-esqueléticas como artritis, mialgias, roturas tendinosas.

Nerviosas como ataxia, neuralgia, neuropatía, parestesia, temblor, somnolencia.

Respiratorias como disnea, tos.

Piel y anexos: urticarias, prurito, sudoración.

Urogenitales: cistitis, agrandamiento mamario, eyaculación anormal.

Sobredosificación
Ante la sobredosificación voluntaria o involuntaria deberá establecerse el tratamiento general de rescate, estudiándose la validez del lavado gástrico, administración de carbón activado, control clínico y tratamiento de soporte cardiovascular y respiratorio. La hemodiálisis carece de valor debido a la ligación protéica elevada del sildenafil y su metabolito.

Presentación comercial

- Comprimidos de 100 mg - Caja x 1

Revisión 31 Octubre - 2008.

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