Tenormín®

COMPOSICION: 

TENORMIN TABLETAS Contienen 50 mg o 100 mg de atenolol,  Farmacopea Europea.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Propiedades farmacodinámicas: El atenolol es un bloqueador selectivo beta1 (es decir que su acción se ejerce preferentemente sobre los receptores adrenér­gicos beta1 del corazón). Su selectividad disminuye a medida que se aumenta la dosis.

El atenolol no posee actividades simpaticomimética intrínseca ni estabilizadora de membranas y, como otros bloqueadores beta, produce efectos inotrópicos negativos (por lo que está contraindicado en la insuficiencia cardiaca no controlada).

Al igual que otros bloquedores beta, no es claro el mecanismo de acción de atenolol en el tratamiento de la hipertensión.

Es probable que la reducción de la frecuencia y de la contractilidad cardiacas sea el mecanismo responsable de la eficacia del atenolol para eliminar o reducir los síntomas de los pacientes con angina.

No es probable que las propiedades auxiliares adicionales que pueda tener S(-) atenolol, en comparación con la mezcla racémica, den lugar a efectos terapéuticos diferentes.

TENORMIN es eficaz y bien tolerado en la mayoría de los grupos étnicos, aunque la respuesta quizá sea menor en pacientes de raza negra.

TENORMIN es compatible con diuréticos y con otros medicamentos antihipertensivos y antianginosos (ver Interacciones).

Propiedades farmacocinéticas: Después de la administración intravenosa, los niveles sanguíneos de atenolol disminuyen de manera triexponencial, con una vida media de eliminación de alrededor de 6 horas. Dentro de límites de dosis de 5 a 10 mg por vía intravenosa, el perfil de las concentraciones sanguíneas obedece a una farmacocinética lineal y el bloqueo beta sigue detectable 24 horas después de una dosis intravenosa de 10 mg.

La absorción del atenolol después de su administración oral es constante pero incompleta (alrededor del 40 al 50%). Las concentraciones plasmáticas máximas se presentan de 2 a 4 horas después de la administración. Los niveles sanguíneos de atenolol son constantes y su variabilidad es menor. El atenolol no es sometido a un metabolismo hepático significativo y más de 90% de la cantidad absorbida llega intacta a la circulación sistémica. Su vida media plasmática es de alrededor de 6 horas, pero este valor puede aumentar en caso de insuficiencia renal severa ya que el riñón constituye la principal vía de eliminación. El atenolol penetra deficientemente en los tejidos debido a su baja solubilidad en los lípidos, por lo que su concentración en el tejido cerebral es baja. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy limitada (aproximadamente un 3%).

TENORMIN es eficaz durante por lo menos 24 horas después de la administración de una sola dosis diaria. Este sencillo régimen de administración facilita el apego al tratamiento gracias a su buena aceptación por parte de los pacientes.

INDICACIONES:

—         Hipertensión

—         Angina de pecho

—         Arritmias cardiacas

—         Tratamiento del infarto de miocardio. Intervención temprana e intervención tardía tras un infarto de miocardio.

DOSIS Y ADMINISTRACION:

Adultos

Hipertensión: La mayoría de los pacientes responden  a una dosis de 50-100 mg al día administrada por vía oral. El efecto podrá establecerse por completo después de una o dos semanas. La presión arterial puede reducirse aún más combinando TENORMIN con otros agentes antihipertensivos.

Angina: La mayoría de los pacientes de angina de pecho responden a 100 mg al día por vía oral en un sola toma  o 50 mg dos veces al día. El aumentar la dosis probablemente no aportará un beneficio adicional.

Arritmias: La dosis inicial adecuada de TENORMIN es de 2,5 mg (5 ml) inyectados por vía endovenosa durante 2,5 minutos (es decir, 1 mg/minuto). Esto puede repetirse cada 5 minutos hasta observar un respuesta, hasta una dosis máxima de 10 mg. Si TENORMIN se aplica por infusión, puede administrarse una dosis de 0,15 mg/kg peso corporal durante 20 minutos. De ser necesario, la inyección o infusión puede repetirse cada12 horas. Una vez que hayan sido controladas las arritmias con TENORMIN por vía endovenosa, la dosis total de mantenimiento adecuada es de 50-100 mg al día en una sola toma.

Infarto de miocardio. Intervención temprana tras un infarto de miocardio: Para reducir el tamaño del infarto, la frecuencia de arritmias ventriculares, la morbilidad, el dolor, la necesidad de analgésicos opiáceos y la mortalidad temprana: en pacientes en los que es adecuado un tratamiento con bloqueo beta por vía endovenosa y que se presentan en las 12 horas siguientes a la aparición del dolor torácico, debe administrarse inmediatamente 5-10 mg (10-20 ml) de TENORMIN por inyección endovenosa lenta (1 mg/minuto) seguido por 50 mg de TENORMIN oral aproximadamente 15 minutos más tarde, siempre y cuando no ocurran efectos indeseables con la dosis endovenosa. Esto debe continuarse con 50 mg por vía oral 12 horas después de la dosis endovenosa y luego, 12 horas más tarde, con 100 mg por vía oral administrados una vez al día. Si ocurren bradicardia y/o hipotensión que requieran tratamiento, o algún otro efecto indeseable, debe suspenderse TENORMIN.

Intervención tardía tras un infarto agudo de miocardio: Para pacientes que presentan algunos días después de haber sufrido un infarto agudo de miocardio, se recomienda una dosis oral de 100 mg al día de TENORMIN para la profilaxis a largo plazo del infarto de miocardio.

Pacientes de edad avanzada: Puede ser necesario reducir la dosis, especialmente en pacientes con trastornos de la función renal.

Niños: No se cuenta con experiencia pediátrica con TENORMIN, por lo que no se recomienda en niños.

Insuficiencia renal: Ya que TENORMIN se excreta por vía renal, la dosis debe ajustarse en caso de trastornos severos de la función renal. TENORMIN no se acumula significativamente en pacientes cuya depuración de creatinina es mayor a 35 ml/min/1,73 m2 (los límites normales son 100-150 ml/min/1.73 m2). En los pacientes con una depuración de creatinina <15 ml/min/1.73 m2 (equivalente a una concentración  sérica de creatinina < 600 mcmo/litro), la dosis oral debe reducirse a 50 mg cada tercer día y la dosis intravenosa debe ser de 10 mg cada cuatro días.

Los pacientes bajo hemodiálisis deben recibir 50 mg por vía oral después de cada diálisis; esto debe hacerse bajo supervisión hospitalaria ya que la presión arterial puede bajar de manera apreciable.

CONTRAINDICACIONES: TENORMIN, al igual que otros bloqueadores beta, no debe utilizarse en pacientes que presentan cualquiera de las siguientes condiciones: hipersensibilidad conocida a la sustancia, bradicardia, choque cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos severos de la circulación arterial periférica, bloqueo cardiaco del segundo a tercer grados, síndrome del seno enfermo, feocromocitoma no tratado, insuficiencia cardiaca no controlada.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: TENOR­MIN, como otros bloquedores beta:

•  Si bien está contraindicado en la insuficiencia car­dia­ca no controlada (ver Contraindicaciones), puede utilizarse en pacientes en quienes se han controlado los signos de insuficiencia cardiaca. Debe tenerse precaución en los pacientes con una reserva cardiaca deficiente.

•  Puede aumentar el número y la duración de los ataques de angina en los pacientes con angina de Prinzmetal, debido a que la vasoconstricción de la arteria coronaria mediada por los receptores alfa no tiene oposición. TENORMIN es un bloqueador selectivo beta; en consecuencia, su uso puede considerarse en estas circunstancias, pero con sumo cuidado.

•  Aunque está contraindicado en caso de trastornos graves de la circulación arterial periférica (ver Contraindicaciones), también puede agravar los trastornos menos severos de la circulación arterial peri­férica.

•  Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción, deben tomarse precauciones si se administra a pacientes con bloqueo cardiaco del primer grado.­

•  Puede modificar la taquicardia asociada con la hipoglucemia.

•  Puede ocultar los signos de tirotoxicosis.

•  Disminuye la frecuencia cardiaca por su acción farmacológica. En el raro caso de que un paciente tratado desarrolle síntomas que puedan atribuirse a una frecuencia cardiaca lenta, es posible reducir la dosis.

•  No  debe suspenderse repentinamente en los pacientes que padecen una cardiopatía isquémica.

•  Puede provocar una reacción más severa a diversos alérgenos, cuando se administra a pacientes con antecedentes de reacción anafiláctica a tales alérgenos. Es posible que tales pacientes no respondan a las dosis de adrenalina que se utilizan normalmente para tratar las reacciones alérgicas.

•  Puede provovar un aumento de la resistencia de las vías respiratorias en pacientes asmáticos.

TENORMIN es un bloqueador selectivo beta1; en consecuencia, su uso puede considerarse en estas circunstancias, pero con sumo cuidado. Si llegara a aumentar la resistencia de las vías respiratorias, TENORMIN deberá suspenderse y, de ser necesario, deberá administrarse un tratamiento broncodilatador (por ejemplo con salbutamol).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCION: El uso combinado de bloqueadores beta y bloqueadores del canal del calcio con efectos inotrópicos negativos (por ejemplo, verapamil y diltiazem) puede conducir a una exageración de estos efectos, en particular en pacientes con trastornos de la función ventricular y/o anormalidades de la conducción SA o AV. Esto puede resultar en hipotensión severa, bradicardia e insuficiencia cardiaca. Ni el bloquea­dor beta ni el bloqueador del canal del calcio deben administrarse por vía endo­ve­no­sa en las 48 horas que siguen la suspensión del otro medicamento.

El tratamiento concomitante con dihidropiridinas, como la nifedipina, puede aumentar el riesgo de hipotensión y puede declararse una insuficiencia cardiaca en los pacientes con insuficiencia cardiaca latente.

Los glucósidos digitálicos, cuando se combinan los bloqueadores beta, pueden prolongar el tiempo de conducción auriculoventricular.

Los bloqueadores beta pueden exacerbar la hiper­tensión de rebote que puede presentarse tras la suspensión de la clonidina. Si se administran los medicamentos en forma concomitante, el bloqueador beta debe suspenderse varios días antes que la clonidina. Si la clonidina es reemplazada por un tratamiento con un bloqueador beta, este último debe introducirse varios días después de la interrupción de la clonidina.

Debe tenerse cuidado al prescribir un bloqueador  beta con antiarrítmicos de la Clase I, tales como la disopi­ramida.

El uso concomitante de fármacos simpaticomiméticos, tales como adrenalina, puede contrarrestar el efecto de los bloqueadores beta.

El uso concomitante de inhibidores de la sintetasa de las prostaglandinas (por ejemplo el ibuprofén y la indome­tacina), puede disminuir los efectos hipoten­sivos de los bloqueadores beta.

Debe tenerse cuidado al usar anestésicos con TENOR­MIN. El anestesista debe ser informado y debe elegirse un anestésico que posea la menor actividad inotrópica negativa posible. El uso de bloqueadores beta con anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión. Lo mejor es evitar los anestésicos que provocan una depresión miocárdica.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: TENORMIN atraviesa la barrera placen­taria y aparece en la sangre del cordón umbilical. No se han llevado a cabo estudios sobre el uso de TENORMIN durante el primer trimestre, y no puede excluirse la posibilidad de daño fetal. TENORMIN se ha usado bajo estrecha supervisión para el tratamiento de la hipertensión durante el tercer trimestre. La administración de TENORMIN a mujeres embarazadas para el tratamiento de la hipertensión de leve a moderada, se ha asociado con retraso del crecimiento intrauterino. Para emplear TENORMIN en mujeres embarazadas o que pueden llegar a estarlo, es necesario sopesar el beneficio anticipado contra los posibles riesgos, particularmente durante el primero y segundo trimestres.

Lactancia: TENORMIN se acumula significa­tiva­mente en la leche materna. Debe ternerse precaución al administrar TENORMIN a una mujer durante el periodo de lactancia.

EFECTO SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR UN VEHICULO U OPERAR MAQUINARIA: Es improbable que el uso de TENORMIN afecte la capacidad de los pacientes para conducir un vehículo u operar maquinaria. Sin embargo, debe tenerse en mente que ocasionalmente pueden presentarse vértigos o cansancio.

POSIBLES REACCIONES ADVERSAS AL MEDICAMENTO: TENORMIN es bien tolerado. Los efectos indeseables señalados en los estudios clínicos se atribuyeron generalmente a las acciones farma­cológicas del atenolol.

Se han comunicado las siguientes reacciones adversas que se presentan por sistema orgánico.

Aparato cardiovascular: Bradicardia (casos aislados), deterioro de la insuficiencia cardiaca, hipotensión postural que puede acompañarse de síncope, extremidades frías. En los pacientes sensibles: precipitación de un bloqueo AV, recrudescencia de una claudicación intermitente existente, fenómeno de Raynaud.

Sistema nervioso central: Confusión, vértigo, cefalea, alteraciones del humor, pesadillas, psicosis y alucinaciones, trastornos del sueño del tipo observado con otros bloquedores beta.

Aparato gastrointestinal: Boca seca, trastornos gastrointestinales.

Se han observado casos poco frecuentes de aumento de los niveles de transaminasas y casos raros de toxicidad hepática, incluyendo colestasis intrahepática.

Sistema hematológico: Púrpura, trombocitopenia.

Piel: Alopecia, ojos secos, reacciones cutáneas psoriasi­formes, exacerbación de la psoriasis, erupciones cutáneas.

Sistema neurológico: Parestesia.

Aparato respiratorio: Puede presentarse bron­coespasmo en los pacientes con asma bronquial o con antecedentes de síntomas de asma.

Sentidos especiales: Trastornos visuales.

Otros: Cansancio; se ha observaddo un aumento de los anticuerpos antinucleares; sin embargo, no es clara la importancia clínica de este efecto.

Debe considerarse la suspensión del medicamento si, en la opinión  del médico, cualquiera de las reacciones anteriores afecta negativamente el bienestar del paciente.

SOBREDOSIS: Los síntomas de sobredosis pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardiaca aguda y broncoespasmo.

El tratamiento general debe comprender las siguientes medidas: supervisión estrecha, tratamiento en una unidad de terapia intensiva, lavado gástrico, administración de carbón activado y un laxante para evitar la absorción del medicamento que todavía podría encontrarse en el aparato gastrointestinal, uso de plasma o substitutos de plasma para tratar la hipotensión y el choque. Puede considerarse la utilización de la hemodiálisis o hemoperfusión.

La bradicardia excesiva puede contrarrestarse con la administración de 1-2 mg de atropina por vía intravenosa y/o con un marcapaso cardiaco. De ser necesario, esto puede seguirse de un bolo de 10 mg  de glucagón por vía intravenosa. Si se requiere, esto puede repetirse o seguirse de una infusión intravenosa de 1-10 mg/hora de glucagón, según la respuesta. Si no se observa una respuesta al glucagón o si este producto no está disponible, puede administrarse un estimulante de los adrenoceptores beta, por ejemplo dobutamina, 2.5 a 10 µg/kg/minuto mediante infusión intravenosa. Debido a su efecto inotrópico positivo, la dobutamina también puede utilizarse para tratar la hipotensión y la insuficiencia cardiaca aguda. Si se trata de una sobredosis masiva, es probable que estas dosis no sean suficientes para revertir los efectos cardiacos del bloqueo beta.

En este caso, la dosis de dobutamina debe aumentarse si es necesario para lograr la respuesta requerida, según el estado clínico del paciente.

El broncospasmo generalmente puede revertirse con broncodilatadores.

PRESENTACION:   TENORMIN® Comprimidos de 50 mg.  
                                Frasco por 100
                                TENORMIN® Comprimidos de 100 mg.  Frasco por 100

Revisión 31 Octubre - 2008.

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