Plendil 2.5mg, 5mg y 10mg®Comprimidos

Composición: N2.5mg, 5mg y 10mg de felodipino.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Forma Farmacéutica: Comprimidos recubiertos de liberación prolongada, basados en el principio de la matriz del gel hidrofílica.El comprimido Plendil de 2.5 mg es amarillo, circular, biconvexo, de 8.5 mm de diámetro y lleva la leyenda A/FL grabada en una cara y 2.5 en la otra. El comprimido Plendil de 5 mg es rosa, circular, biconvexo, de 9 mm de diámetro, y lleva la leyenda A/Fm grabada en una cara y 5 en la otra. El comprimido Plendil de 10mg es de color café rojizo, circular, biconvexo, de 9 mm de diámetro y lleva la leyenda A/FE grabada en una cara y 10 en la otra.

Indicaciones:

Hipertensión.
Angina de pecho.

Dosis Y Administración: Los comprimidos deben tomarse en la mañana, deglutirse con agua y no deben partirse, triturarse ni masticarse. Los comprimidos pueden administrarse sin alimentos o después de una comida ligera que no tenga un alto contenido de lípidos o hidratos de carbono.

Hipertensión: La dosis debe ajustarse individualmente. El tratamiento debe empezarse con una dosis de 5 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse o puede añadirse otro antihipertensivo. La dosis normal de mantenimiento es de 5 a 10 mg una vez al día. En los pacientes de edad avanzada debe considerarse la posibilidad de empezar el tratamiento con una dosis diaria de 2.5 mg

Angina de pecho: La dosis debe ajustarse individualmente. El tratamiento debe empezarse con una dosis de 5 mg una vez al día, aumentándola a 10 mg una vez al día si es necesario.

Es limitada la experiencia sobre el tratamiento de niños con el felodipino.

CONTRAINDICACIONES

· Embarazo.
· Hipersensibilidad conocida al felodipino o a otro componente del producto.
· Insuficiencia cardiaca descompensada.
· Infarto de miocardio agudo.
· Angina de pecho inestable

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Al igual que otros dilatadores arteriolares eficaces, el felodipino puede raramente precipitar una hipotensión significativa que, en las personas susceptibles, puede conducir a una isquemia del miocardio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCION: La administración concomitante de productos que interfieren con el sistema enzimático 3A4 del citocromo P45O puede afectar las concentraciones plasmáticas de los antagonistas del calcio de la familia de las dihidropiridinas tales como el felodipino. Se ha demostrado que los inhibidores enzimáticos (como la cimetidina, la eritromicina, el itraconazol, el ketoconazol y ciertos flavonoides presentes en el jugo de pomelo) provocan un aumento de las concentraciones plasmáticas de felodipino. Al contrario, los inductores enzimáticos (como la fenitoína, la carbamazepina, la rifampicina y los barbitúricos) pueden provocar una disminución de las concentraciones plasmáticas de felodipino. El felodipino no afecta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina. El alto grado de unión del felodipino a las proteínas plasmáticas no parece afectar la fracción libre de otros medicamentos que también se unen considerablemente, como la warfarina.

EMBARAZO Y LACTANCIA

El felodipino no debe administrarse durante el embarazo. El felodipino se detecta en la leche materna; sin embargo, cuando la madre toma dosis terapéuticas, es improbable que esto afecte al lactanteo.

EFECTO SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR O UTILIZAR MAQUINAS: Es improbable que el felodipino afecte la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

POSIBLES REACCIONES ADVERSAS: Al igual que otros dilatadores arteriolares, el felodipino puede provocar bochornos, cefalea, palpitaciones, mareo y cansancio. La mayoría de estas reacciones dependen de la dosis y aparecen al principio del tratamiento o después de aumentar la dosis. Cuando se producen reacciones de esta naturaleza, suelen ser transitorias y atenuarse con el tiempo.

Al igual que con otras dihidropiridinas, los pacientes tratados con el felodipino pueden presentar hinchazón de los tobillos en función de la dosis. Esto es una consecuencia de la vasodilatación precapilar y no se relaciona con una retención de líquidos generalizada.

Como sucede con otros antagonistas del calcio, se ha señalado hipertrofia gingival leve en pacientes con gingivitis o periodontitis pronunciadas. Esta hipertrofia puede evitarse o corregirse mediante una higiene dental cuidadosa.

En los estudios clínicos y durante la farmacovigilancia se han identificado las reacciones adversas que se enumeran a continuación.

La frecuencia de las reacciones adversas se define de la siguiente manera:

Reacciones Adversas Frecuentes:

Reacciones Adversas Poco Frecuentes:

Reacciones Adversas Raras:

Reacciones Adversas Muy Raras:

SOBREDOSIS:

Síntomas: Una sobredosis puede provocar una vasodilatación periférica excesiva con hipotensión pronunciada y a veces bradicardia.

Manejo: Carbón activado y lavado gástrico si es necesario.

En caso de hipotensión severa, debe empezarse un tratamiento sintomático.

El paciente debe colocarse en posición supina con las piernas elevadas. Si la hipotensión se acompaña de bradicardia, deben administrarse de 0.5 a 1 mg de atropina por vía intravenosa. Si estas medidas no son suficientes, debe aumentarse el volumen de plasma, por ejemplo administrando una infusión de glucosa, solución fisiológica o dextrano. Si las medidas anteriores no surten efectos suficientes, pueden administrarse simpaticomiméticos con un efecto predominante sobre los adrenoceptores alpha 1.

PRECAUCIONES FARMACODINAMICAS: El felodipino es un calcio-antagonista cuya acción vascular sumamente selectiva reduce la presión arterial mediante la disminución de la resistencia vascular sistémica. Gracias a su efecto sumamente selectivo sobre el músculo liso arteriolar, con dosis terapéuticas, el felodipino no ejerce un efecto directo sobre la contractilidad o la conducción cardiacas. Ya que carece de efectos sobre el músculo liso venoso y el control vasomotor adrenérgico, el felodipino no provoca hipotensión ortostática.

El felodipino ejerce un ligero efecto natriurético / diurético y no provoca retención de líquidos.

El felodipino es eficaz en todos los grados de hipertensión. Puede emplearse en monoterapia o combinarse con otros medicamentos antihipertensivos como bloqueadores de los adenoceptores b, diuréticos o inhibidores de la ECA para lograr un mayor efecto antihipertensivo. El felodipino reduce la presión arterial tanto sistólica como diastólica y puede utilizarse en la hipertensión sistólica aislada.

El felodipino mantiene su efecto antihipertensivo durante el tratamiento concomitante con antiinflamatorios no esteroides (AINE).

El felodipino ejerce efectos antianginosos y antiisquémicos gracias a un mejor equilibrio entre el suministro y la demanda de oxígeno del miocardio. El felodipino reduce la resistencia vascular coronaria y aumenta el flujo sanguíneo coronario y el suministro de oxígeno al miocardio gracias a la dilatación de las arterias y arteriolas epicárdicas. El felodipino combate eficazmente el vasospasmo coronario. La disminución de la presión arterial sistémica producida por el felodipino conduce a una disminución de la poscarga del ventrículo izquierdo y de la demanda de oxígeno del miocardio.

El felodipino mejora la tolerancia al esfuerzo y reduce los ataques de angina en los pacientes con angina de pecho estable provocada por el esfuerzo. El felodipino reduce la isquemia miocárdica tanto silenciosa como sintomática en los pacientes con angina vasospástica. Puede emplearse en monoterapia o combatirse con bloqueadores de los adrenoceptores beta en los pacientes con angina de pecho estable.

El felodipino es eficaz y bien tolerado en los pacientes adultos, independientemente de la edad y la raza; también es bien tolerado en presencia de enfermedades concomitantes tales como: insuficiencia cardiaca congestiva, asma y otras enfermedades pulmonares obstructivas, disfunción renal, diabetes mellitus, gota, hiperlipidemia, enfermedad de Raynaud, así como en los portadores de un transplante renal. El felodipino carece de efectos sobre la glucosa sanguínea y el perfil de lípidos.

Sitio y mecanismo de acción: La principal característica farmacodinámica del felodipino es su efecto vascular selectivo pronunciado con respecto a su efecto sobre el miocardio. Los músculos lisos de los vasos arteriales de resistencia que tienen una actividad miogénica, son particularmente sensibles al felodipino. Éste inhibe la actividad eléctrica y contráctil de las células del músculo liso vascular ejerciendo un efecto sobre los canales del calcio de las membranas celulares.

Efectos hemodinámicos: El principal efecto hemodinámico del felodipino es una reducción de la resistencia vascular periférica total que conduce a una disminución de la presión arterial. Estos efectos dependen de la dosis. Generalmente la reducción de la presión arterial se observa dos horas después de la primera dosis oral y perdura por lo menos 24 horas; generalmente, la relación entre el efecto mínimo y el efecto máximo rebasa por mucho el 50%.

Las concentraciones plasmáticas de felodipino muestran una correlación positiva con la disminución de la resistencia periférica total y la presión arterial.

Efectos cardiacos: Con dosis terapéuticas, el felodipino carece de efectos sobre la contractilidad cardiaca y sobre la conducción o la capacidad refractaria auriculoventriculares. En los pacientes con insuficiencia cardiaca, el felodipino ejerce un efecto favorable sobre la función del ventrículo izquierdo, evaluada mediante la fracción de expulsión o el volumen por latido y no provoca ninguna activación neurohormonal. Sin embargo, el felodipino no parece influir en la supervivencia. En los pacientes con hipertensión o angina de pecho, Plendil también puede emplearse en caso de disfunción ventricular izquierda.

El tratamiento antihipertensivo con el felodipino produce una regresión significativa de la hipertrofia preexistente del ventrículo izquierdo.

Efectos renales: El felodipino ejerce un efecto natriurético y diurético ya que reduce la reabsorción tubular de sodio filtrado. Esto evita la retención hidrosalina que se observa con otros vasodilatadores. El felodipino no afecta la excreción diaria de potasio y reduce la resistencia vascular renal. La velocidad de filtración glomerular normal no se modifica. En los pacientes con insuficiencia renal, puede aumentar la velocidad de filtración glomerular. El felodipino no afecta la excreción urinaria de albúmina.

En los pacientes portadores de un transplante renal tratados con ciclosporina, el felodipino reduce la presión arterial y mejora tanto el flujo sanguíneo renal como la filtración glomerular. También puede mejorar el funcionamiento inicial del injerto renal.

Información sobre mortalidad / morbilidad: El estudio HOT (Tratamiento óptimo de la hipertensión) examinó el efecto sobre accidentes cardiovasculares graves (como infarto de miocardio agudo, accidente vascular cerebral y muerte cardiovascular) en función del nivel deseado de presión arterial diastólica: <90mmHg, <85mmHg y <80 mmHg y de la presión arterial realmente alcanzada, utilizando el felodipino como tratamiento de referencia.

Se observó a un total de 18790 pacientes hipertensos (PAD:100-115 mmHg) de 50 a 80 años durante un periodo medio de 3.8 años (mínimo 3.3 años, máximo 4.9 años). El felodipino se administró en monoterapia o combinado con un bloqueador beta y/o un inhibidor de la ECA y/o un diurético. El estudio demostró que se obtenían beneficios al disminuir la PAS y la PAD a 139 y 83 mmHg, respectivamente. El estudio sugiere que una disminución de la PAD inicial de 105 mmHg a 83 mmHg permite evitar de cinco a diez accidentes cardiovasculares graves en cada 1000 pacientes tratados durante 1 año, lo cual representa una reducción del riesgo del 30%. Una disminución activa de la presión arterial fue particularmente benéfica en el subgrupo de pacientes diabéticos.

Según el Estudio sueco en ancianos hipertensos-2 que incluyó 6614 pacientes de 70 a 84 años, los antagonistas del calcio de la familia de las dihidropiridinas (felodipino e isradipino) ejercen el mismo efecto preventivo en términos de mortalidad y morbilidad cardiovasculares que otras clases de antihipertensivos utilizadas comúnmente, como inhibidores de la ECA, bloqueadores beta y diuréticos.

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

Absorción y distribución: El felodipino se administra en comprimidos de liberación prolongada y se absorbe por completo en el aparato digestivo. La disponibilidad sistémica del felodipino es de aproximadamente un 15% y es independiente de la dosis dentro de los límites terapéuticos. El felodipino se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 99%, principalmente a la fracción de albúmina.

Los comprimidos de liberación prolongada alargan la fase de absorción del felodipino, lo cual conduce a concentraciones plasmáticas terapéuticas constantes de felodipino durante las 24 horas. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis dentro de los límites terapéuticos de 2.5 a 10mg.

Metabolismo y eliminación: El felodipino es objeto de un extenso metabolismo en el hígado y todos los metabolitos identificados son inactivos. El felodipino es un medicamento con una alta depuración media de la sangre de 1200 ml/minuto. No se observa una acumulación significativa durante el tratamiento a largo plazo.

Los ancianos y los pacientes con una disfunción hepática presentan en promedio concentraciones plasmáticas de felodipino más altas que los pacientes jóvenes. La farmacocinética del felodipino no se modifica en los pacientes con insuficiencia renal, incluidos aquéllos tratados con hemodiálisis.

Alrededor del 70% de las dosis administradas se excreta en forma de metabolitos en la orina; la fracción restante se excreta por la vía fecal. Menos del 0.5% de la dosis se recupera en forma intacta en la orina.

Lista de excipientes

Cera de Carandaí, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, óxidos de hierro E 172, lactosa anhidra, celulosa microcristalina, polietilenglicol 6000, aceite de ricino hidrogenado polioxílico 40, galato de propilo, silicato de aluminio sódico, fumarato de estearilo sódico, dióxido de titanio E 171, agua purificada.

Plazo de Caducidad

Véase la fecha de caducidad en la etiqueta y la caja externa.

Precauciones especiales de almacenamiento

No se almacene a más de 30°C.

Las marcas registradas citadas en este documento son propiedad del grupo empresarial AstraZeneca

Revisión 31 Octubre - 2008.

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