Losec 40 mg
(Omeprazol, Polvo para solución para infusión)
Composición
1 frasco de polvo seco contiene una cantidad de omeprazol sódico equivalente a 40 mg de omeprazol. Véase la lista de excipientes en la sección correspondiente.
Forma farmacéutica
Polvo para solución para infusión.
Indicaciones terapéuticas
Úlcera duodenal, úlcera gástrica y esofagitis por reflujo. Síndrome de Zollinger-Ellison.
Posología y forma de administración
Úlcera duodenal, úlcera gástrica y esofagitis por reflujo: los pacientes que no pueden tomar el medicamento por vía oral pueden recibir el tratamiento por vía parenteral, utilizando una dosis de 40 mg una vez al día. El periodo terapéutico usual antes de cambiar al tratamiento oral es de 2-3 días.
En el síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente. Pueden ser necesarias dosis mayores y/o varias dosis diarias.
El tratamiento intravenoso puede administrarse por infusión durante un periodo de 2030 minutos. Después de la reconstitución, la infusión debe empezar inmediatamente.
Disfunción renal
No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal.
Disfunción hepática
En los pacientes con disfunción hepática disminuye considerablemente la depuración del medicamento.
Pacientes de edad avanzada
No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.
Niños
Sólo se dispone de experiencia limitada en el tratamiento de niños.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al omeprazol.
Al igual que otros inhibidores de la bomba de protones, el omeprazol no debe coadministrarse con el atazanavir (véase la sección “Interacciones”).
Advertencias y precauciones especiales de empleo
Cualquier sospecha de úlcera debe ser objeto de una confirmación objetiva lo más rápidamente posible mediante una radiografía o una endoscopia a fin de evitar un tratamiento inadecuado.
Al tratar una úlcera gástrica confirmada o presunta, o si surge alguno o varios de los siguientes síntomas alarmantes, debe descartarse la presencia de una enfermedad maligna ya que el tratamiento podría ocultar los síntomas y retrasar su diagnóstico: pérdida de peso considerable e involuntaria, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena.
Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Efectos del omeprazol en la farmacocinética de otros medicamentos
Debe evitarse combinar el polvo Losec para solución para infusión con el ketoconazol y el itraconazol.
El omeprazol puede influir en la absorción de otros medicamentos debido a su efecto en el pH gástrico.
La disolución en el estómago de los comprimidos de ketoconazol se altera si aumenta el pH del jugo gástrico debido a un tratamiento farmacológico (antiácidos, inhibidores de la secreción, sucralfato), dando lugar a concentraciones plasmáticas de ketoconazol ineficaces. Durante la administración concomitante de omeprazol e itraconazol, las concentraciones plasmáticas y el área bajo la curva de concentraciones plasmáticas en función del tiempo (ABC) del itraconazol disminuyen aproximadamente un 65 %, probablemente debido a una menor absorción pues ésta depende del pH.
Dado que el omeprazol inhibe la enzima CYP2C19, puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos metabolizados por esta enzima como el diazepam, la fenitoína y la warfarina (warfarina R, que es la forma menos activa). Se recomienda vigilancia clínica al empezar o suspender el tratamiento con el omeprazol en pacientes tratados con fenitoína, warfarina u otros antagonistas de la vitamina .
El omeprazol (40 mg al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmax y el ABC del voriconazol, un sustrato de la CYP2C19.
La administración concomitante de claritromicina o eritromicina y omeprazol produjo un aumento de las concentraciones plasmáticas de omeprazol, mientras que la administración concomitante de amoxicilina o metronidazol no influye en las concentraciones plasmáticas de omeprazol.
La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmax y Cmin). El aumento de la dosis de omeprazol a 400 mg no logró compensar su efecto en la exposición al atazanavir. Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el omeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (véase la sección “Contraindicaciones”).
La coadministración de omeprazol y tacrolimus puede elevar las concentraciones séricas de éste último. Por lo tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de tacrolimus al introducir o suspender el tratamiento con el omeprazol.
Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del omeprazol
Los medicamentos que inhiben las enzimas CYP2C19 o CYP3A4 (inhibidores de la proteasa activos contra el VIH, ketoconazol, itraconazol, etc.,) podrían elevar las concentraciones plasmáticas del omeprazol. El voriconazol aumenta un 280% el ABC?, del omeprazol. En caso de coadministración, debe considerarse la necesidad de ajustar la dosis del omeprazol en los pacientes con disfunción hepática importante o que reciben un tratamiento prolongado.
No se han detectado interacciones entre el omeprazol y antiácidos, teofilina, cafeína, quinidina, lidocaína, propranolol, metoprolol o etanol.
Embarazo y lactancia
Embarazo: Estudios epidemiológicos bien conducidos indican que el omeprazol no produce efectos adversos durante el embarazo ni en la salud del feto/recién nacido. El omeprazol puede utilizarse durante el embarazo.
Lactancia: El omeprazol se secreta en la leche materna. De haberla, se desconoce su influencia en el lactante.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Es improbable que Losec afecte la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Reacciones adversas
Los síntomas señalados más comúnmente durante los estudios clínicos con Losec fueron de tipo gastrointestinal, tales como diarrea, náuseas y estreñimiento, así como cefalea, cada uno con una frecuencia del 1 al 3%.
Se han señalado casos raros de síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, sin que pudiera establecerse una relación con el omeprazol. En los estudios clínicos se ha observado un aumento de la frecuencia de reacciones adversas del sistema nervioso central (especialmente cefalea) y del tracto gastrointestinal al administrar el omeprazol junto con la claritromicina.
Sobredosis
En los estudios clínicos se han evaluado dosis intravenosas de hasta 270 mg en un día y de hasta 650 mg durante un periodo de tres días, sin que se observaran reacciones adversas en función de la dosis.
Síntomas: Mareos, apatía, cefalea, confusión, vasodilatación, taquicardia, náuseas, vómito, flatulencia, diarrea. Véase asimismo la sección “Reacciones adversas”.
Tratamiento: De ser necesario, lavado gástrico y carbón activado. Tratamiento sintomático.
Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: código ATC: A02B C01
Inhibidor de la secreción de ácido gástrico – inhibidor de la bomba de protones.
El omeprazol, un benzimidazol sustituido, es un racemato de dos enantiómeros activos. El omeprazol inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante su efecto específico en la bomba de protones de las células parietales. Su efecto en la secreción de ácido es reversible. El omeprazol es una base débil que se concentra y se convierte en su forma activa en el entorno ácido de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+, K+-ATPasa, es decir, la etapa final de la producción de ácido gástrico. La inhibición depende de la dosis y afecta la secreción de ácido tanto basal como estimulada, independientemente del tipo de estimulación. El omeprazol no tiene efecto en los receptores colinérgicos o histaminérgicos.
Al igual que los bloqueadores de los receptores H2, el omeprazol disminuye la acidez en el estómago y, por lo tanto, aumenta la concentración de gastrina proporcionalmente a la disminución de la acidez. El aumento de la gastrina es reversible. Durante el tratamiento a largo plazo puede aumentar la frecuencia de quistes glandulares en el estómago. Estos cambios fisiológicos son una consecuencia de la inhibición de la secreción de ácido; se trata de alteraciones benignas y reversibles.
La disminución de la acidez gástrica con inhibidores de la bomba de protones u otros inhibidores de la acidez aumenta la cantidad de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal; en consecuencia, este tratamiento puede aumentar ligeramente el riesgo de contraer infecciones gastrointestinales debidas, por ejemplo, a Salmonella y Campylobacter.
No se conocen otros efectos farmacodinámicos de importancia clínica, aparte de los debidos al efecto del omeprazol en la secreción de ácido. El efecto en la secreción de ácido se correlaciona directamente con el área bajo la curva de concentraciones plasmáticas en función del tiempo (ABC), mas no con la concentración plasmática real del omeprazol.
La administración intravenosa de 40 mg de Losec provoca una reducción inmediata de la secreción de ácido clorhídrico. Una dosis única de 40 mg por vía intravenosa tiene aproximadamente el mismo efecto en la acidez del jugo gástrico durante 24 horas que una dosis oral única de 80 mg o que la administración oral repetida de 20 mg una vez al día.
Propiedades farmacocinéticas
Absorción
El omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 95 % y su volumen de distribución es de 0.3 L/kg.
Metabolismo
El omeprazol se metaboliza por completo, principalmente en el hígado. Las principales enzimas que catalizan su metabolismo son la CYP2C19 y la CYP3A4. Los metabolitos que se han identificado son la sulfona, el sulfuro y el hidroxi-omeprazol, que no ejercen un efecto significativo en la secreción de ácido. La depuración total del plasma es de 0.3-0.6 L/min.
Eliminación
En la fase de eliminación, la vida media plasmática es de aproximadamente 40 minutos (3090 minutos) después de la administración de dosis múltiples. Aproximadamente el 80% de los metabolitos se excretan en la orina y el resto en las heces.
Factores que dependen de los pacientes
La depuración disminuye considerablemente en los pacientes con disfunción hepática.
Lista de excipientes
Frasco con el principio activo: 1,5 mg de edetato disódico, hidróxido de sodio para ajustar el pH.
Incompatibilidades
No se conoce ninguna, cuando se siguen las instrucciones de administración.
Plazo de caducidad
Véase la fecha de caducidad en la caja externa.
Tamaño del envase
Véase el tamaño del envase en la caja externa.
Precauciones especiales de conservación
No se conserve a más de 25°C. Conservar en la caja de cartón externa. Este producto es sensible a la luz. Si se extraen de su envase externo, los frascos pueden exponerse a la luz interior normal durante un periodo máximo de 24 horas.
Instrucciones de uso y manipulación
La solución para infusión se obtiene disolviendo el polvo para solución para infusión en 100 ml de solución de cloruro de sodio de 9 mg/ml o en 100 ml de solución de glucosa de 50 mg/ml. Dado que la estabilidad del omeprazol depende del pH de la solución para infusión, no deben emplearse otros disolventes ni otras cantidades para efectuar la dilución.
Una vez reconstituida con solución de cloruro de sodio de 9 mg/ml, la solución para infusión debe usarse en un plazo máximo de 12 horas.
Una vez reconstituida con solución de glucosa de 50 mg/ml, la solución para infusión debe usarse en un plazo máximo de 6 horas.
Preparación
1. Con una jeringa extraer de la botella o bolsa de infusión 5 ml de solución para infusión.
2. Añadir la solución para infusión al frasco que contiene el omeprazol liofilizado y mezclar perfectamente asegurándose de que se disuelva todo el omeprazol.
3. Aspirar nuevamente la solución de omeprazol con la jeringa.
4. Trasvasar la solución a la botella o bolsa de infusión.
5. Repetir los pasos 1-4 para asegurarse de haber transferido todo el omeprazol del frasco a la botella o bolsa de infusión.
Método alternativo para preparar soluciones para infusión en envases flexibles.
1. Utilizar una aguja de transferencia de dos puntas. Conectar una punta de la aguja a la membrana de inyección de la bolsa de infusión, y la otra punta al frasco que contiene el omeprazol liofilizado.
2. Disolver el polvo de omeprazol bombeando la solución para infusión de la bolsa de infusión hacia el frasco y viceversa.
3. Asegurarse de que se haya disuelto todo el omeprazol. Retirar el frasco vacío y la aguja de la bolsa.
Fecha de revisión del texto
Julio 22 de 2009
Losec es una marca registrada del grupo AstraZeneca.
© AstraZeneca 2008
AstraZeneca AB, Södertalje, Suecia.
Volver a la página principal de PRODUCTOS