LOSEC®
MUPS® Comprimidos.
Omeprazol
Composición
Cada comprimido contiene 10.3 mg, 20.6 mg o 41.3 mg de omeprazol magnésico (que corresponden a 10 mg, 20 mg y 40 mg de omeprazol).
Véase la lista de excipientes en la sección correspondiente.
Forma farmacéutica
Comprimidos Losec MUPS de 10 mg: comprimidos recubiertos de color rosa claro, oblongos, biconvexos, con la leyenda grabada en una cara y “10 mg” en la otra. Cada comprimido contiene 10.3 mg de omeprazol magnésico en forma de microgránulos con capa entérica.
Comprimidos Losec MUPS de 20 mg: comprimidos recubiertos de color rosa, oblongos, biconvexos, con la leyenda grabada en una cara y “20 mg” en la otra. Cada comprimido contiene 20.6 mg de omeprazol magnésico en forma de microgránulos con capa entérica.
Comprimidos Losec MUPS de 40 mg: comprimidos recubiertos de color café-rojizo oscuro, oblongos, biconvexos, con la leyenda grabada en una cara y “40 mg” en la otra. Cada comprimido contiene 41.3 mg de omeprazol magnésico en forma de microgránulos con capa entérica.
Indicaciones terapéuticas
Losec MUPS está indicado para el tratamiento de las siguientes afecciones:
Ulcera duodenal
Ulcera gástrica
Úlceras o erosiones gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE Erradicación del Helicobacter pylori en la úlcera péptica
Esofagitis por reflujo
Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática
Dispepsia relacionada con la acidez
Síndrome de Zollinger-Ellison.
Posología y forma de administración
Se recomienda tomar los comprimidos LOSEC MUPS por la mañana, deglutiéndolos enteros con medio vaso de agua. Los comprimidos no deben masticarse ni triturarse.
Pacientes con dificultad para deglutir los comprimidos
Romper el comprimido MUPS y dispersarlo en una cucharada de agua no gaseosa – si se desea, puede mezclarse con algún zumo de fruta o con puré de manzana. La dispersión debe tomarse inmediatamente (o antes de 30 minutos), agitándola previamente. Enseguida tomar medio vaso de agua. NO UTILIZAR leche ni agua gaseosa. Deglutir los microgránulos con capa entérica sin masticarlos.
Úlcera duodenal
En los pacientes con úlcera duodenal activa, la dosis recomendada de Losec MUPS es de 20 mg una vez al día. Los síntomas se resuelven rápidamente y la curación se consigue al cabo de 2 semanas en la mayoría de los pacientes. Si el tratamiento inicial no produce una curación completa, normalmente otro período terapéutico de 2 semanas permite la curación.
Si la úlcera duodenal no responde adecuadamente, la dosis recomendada de Losec MUPS que normalmente permite la curación al cabo de 4 semanas es de 40 mg una vez al día.
Para la prevención de recaídas de úlcera duodenal, la dosis recomendada de Losec MUPS es de 10 mg una vez al día; si es necesario, esta dosis puede aumentarse a 20-40 mg una vez al día.
Para úlceras duodenales inducidas por el tratamiento con AINE, véase la sección “Úlceras o erosiones gastroduodenales inducidas por el tratamiento con AINE”.
Para la erradicación de Helicobacter pylori véase la sección “Regímenes terapéuticos para la erradicación de Helicobacter pylori en la úlcera péptica”.
Úlcera gástrica
La dosis recomendada de Losec MUPS es de 20 mg una vez al día. Los síntomas se resuelven rápidamente y la curación se consigue al cabo de 4 semanas en la mayoría de pacientes. Si el tratamiento inicial no produce una curación completa, normalmente otro periodo terapéutico de 4 semanas permite la curación.
Si la úlcera gástrica no responde adecuadamente, la dosis recomendada de Losec MUPS que normalmente permite la curación al cabo de 8 semanas es de 40 mg una vez al día.
Para la prevención de recaídas en pacientes con úlcera gástrica que no responde adecuadamente, la dosis recomendada de Losec MUPS es de 20 mg una vez al día; si es necesario, esta dosis puede aumentarse a 40 mg una vez al día.
Para la erradicación de Helicobacter pylori véase la sección “Regímenes terapéuticos para la erradicación de Helicobacter pylori en la úlcera péptica”.
Úlceras o erosiones gastroduodenales inducidas por el tratamiento con AINE
Para las úlceras gástricas, úlceras duodenales o erosiones gastroduodenales de pacientes que reciben o no un tratamiento continuo con AINE, la dosis recomendada de Losec MUPS es de 20 mg una vez al día. Los síntomas se resuelven rápidamente y la curación se consigue al cabo de 4 semanas en la mayoría de pacientes. Si el tratamiento inicial no produce una curación completa, normalmente otro periodo terapéutico de 4 semanas permite la curación.
Para la prevención de úlceras gástricas, úlceras duodenales, erosiones gastroduodenales y síntomas dispépticos, la dosis recomendada de Losec MUPS es de 20 mg una vez al día.
Regímenes terapéuticos para la erradicación de Helicobacter pylori en la úlcera péptica
Triterapias:
20 mg de Losec MUPS, 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina; todos dos veces al día durante una semana.
o bien,
20 mg de Losec MUPS, 400 mg de metronidazol (o 500 mg de tinidazol) y 250 mg de claritromicina; todo dos veces al día durante una semana.
o bien
40 mg de Losec MUPS una vez al día con 500 mg de amoxicilina y 400 mg de metronidazol, ambos tres veces al día durante una semana.
Biterapias:
40-80 mg diarios de Losec MUPS con 1.5 g diarios de amoxicilina en dosis divididas durante dos semanas. En los estudios clínicos se utilizaron dosis diarias de 1.5-3 g de amoxicilina.
o bien
40 mg de Losec MUPS una vez al día y 500 mg de claritromicina tres veces al día durante dos semanas.
Para asegurar la curación de los pacientes con úlcera péptica activa, véanse las otras dosis recomendadas en “Úlcera duodenal” y “Úlcera gástrica”.
En cada uno de estos regímenes terapéuticos, puede repetirse el tratamiento si se sigue detectando la presencia de Helicobacter pylori.
Esofagitis por reflujo
La dosis recomendada de Losec MUPS es de 20 mg una vez al día. Los síntomas se resuelven rápidamente y la curación se consigue al cabo de 4 semanas en la mayoría de los pacientes. Si el tratamiento inicial no produce una curación completa, normalmente otro periodo terapéutico de 4 semanas permite la curación.
En los pacientes con esofagitis por reflujo grave, la dosis recomendada de Losec MUPS que normalmente permite la curación al cabo de 8 semanas es de 40 mg una vez al día.
Para el tratamiento a largo plazo de los pacientes con esofagitis por reflujo curada, la dosis recomendada de Losec MUPS es de 10 mg una vez al día; si es necesario, esta dosis puede aumentarse a 20-40 mg una vez al día.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática
La dosis recomendada de Losec MUPS es de 20 mg diarios; esta dosis alivia rápidamente los síntomas. Como los pacientes pueden presentar una buena respuesta a 10 mg diarios, debe considerarse un ajuste individual de la dosis.
Si no se ha logrado controlar los síntomas después de 4 semanas de tratamiento con 20 mg diarios de Losec MUPS, se recomienda efectuar exámenes complementarios.
Dispepsia relacionada con la acidez
Para el alivio de los síntomas de pacientes con dolor/malestar epigástrico con o sin pirosis, la dosis recomendada de Losec MUPS es de 20 mg una vez al día.
Como los pacientes pueden presentar una buena respuesta a 10 mg diarios, ésta puede considerarse como la dosis inicial.
Si no se ha logrado controlar los síntomas después de 4 semanas de tratamiento con 20 mg diarios de Losec MUPS, se recomienda efectuar exámenes complementarios.
Síndrome de Zollinger-Ellison
En los pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente y el tratamiento continuarse durante el tiempo indicado por el estado clínico del paciente. La dosis inicial recomendada de Losec MUPS es de 60 mg al día. Se ha logrado un control eficaz en todos los pacientes con afecciones graves que han demostrado una respuesta inadecuada a otros tratamientos, más del 90% de los pacientes se mantuvieron con dosis de Losec 20 mg a 120 mg al día. Cuando la dosis de Losec MUPS sobrepasa los 80 mg al día, debe dividirse y administrarse dos veces al día.
Disfunción renal
No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal.
Disfunción hepática
Como se observa un aumento de la biodisponibilidad y de la vida media plasmática del omeprazol en los pacientes con disfunción hepática, puede ser suficiente una dosis diaria de 10-20 mg.
Pacientes de edad avanzada
No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.
Niños
Sólo se dispone de experiencia limitada en el tratamiento de niños.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al omeprazol.
Al igual que otros inhibidores de la bomba de protones, el omeprazol no debe coadministrarse con el atazanavir (véase la sección “Interacciones”).
Advertencias y precauciones especiales de empleo
Cualquier sospecha de úlcera debe ser objeto de una confirmación objetiva desde el principio de la anamnesis mediante una radiografía o una endoscopia a fin de evitar un tratamiento inadecuado.
Al tratar una úlcera gástrica confirmada o presunta, o si surge alguno o varios de los siguientes síntomas alarmantes, debe descartarse la presencia de una enfermedad maligna ya que el tratamiento podría ocultar los síntomas y retrasar su diagnóstico: pérdida de peso considerable e involuntaria, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena. Losec MUPS no tiene ningún efecto en los trastornos de motilidad del aparato digestivo.
En el tratamiento a largo plazo de la esofagitis confirmada por endoscopia, la frecuencia de remisión es menor en los pacientes tratados con 10 mg de omeprazol que en los que reciben 20 mg diarios; por lo tanto, los pacientes tratados con 10 mg diarios deben ser objeto de una supervisión regular mediante endoscopias.
Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Efectos del omeprazol en la farmacocinética de otros medicamentos
Debe evitarse combinar Losec MUPS con ketocanozol y el itraconazol.
El omeprazol puede influir en la absorción de otros medicamentos debido a su efecto en el pH gástrico.
La disolución en el estómado de los comprimidos de ketoconazol se altera si aumenta el pH del jugo gástrico debido a un tratamiento farmacológico (antiácidos, inhibidores de la secreción, sucralfato), dando lugar a concentraciones plasmáticas de ketoconazol ineficaces. Durante la administración concomitante de omeprazol e itraconazol, las concentraciones plasmáticas y el área bajo la curva de concentraciones plasmáticas en función del tiempo (ABC) del itraconazol disminuyen aproximadamente un 65%, probablemente debido a una menor absorción pues ésta depende del pH.
Dado que el omeprazol inhibe la enzima CYP2C19, puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos metabolizados por esta enzima como el diazepam, la fenitoína y la warfarina (warfarina R, que es la forma menos activa). Se recomienda vigilancia clínica al empezar o suspender el tratamiento con el omeprazol en pacientes tratados con fenitoína, warfarina u otros antagonistas de la vitamina K.
El omeprazol (40 mg al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmax y el ABC del voriconazol, un sustrato de la CYP2C19.
La administración concomitante de claritromicina y omeprazol produjo un aumento de las concentraciones plasmáticas de omeprazol, mientras que la administración concomitante con amoxicilina o metronidazol no influye en las concentraciones plasmáticas de omeprazol.
La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmax y Cmin). El aumento de la dosis de omeprazol a 400 mg no logró compensar su efecto en la exposición al atazanavir. Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el omeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (véase la sección “Contraindicaciones”).
La coadministración de omeprazol y tacrolimus puede elevar las concentraciones séricas de éste último. Por lo tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de tacrolimus al introducir o suspender el tratamiento con el omeprazol.
Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del omeprazol
Los medicamentos que inhiben las enzimas CYP2C19 o CYP3A (inhibidores de la proteasa activos contra el VIH, ketoconazol, itraconazol, etc.) podrían elevar las concentraciones plasmáticas del omeprazol. El voriconazol aumenta un 280% el ABC del omeprazol. En caso de coadministración, debe considerarse la necesidad de ajustar la dosis del omeprazol en los pacientes con disfunción hepática importante o que reciben un tratamiento prolongado.
No se han detectado interacciones entre el omeprazol y antiácidos, teofilina, cafeína, quinidina, lidocaína, propranolol, metoprolol o etanol.
Embarazo y lactancia
Embarazo: Estudios epidemiológicos bien conducidos indican que el omeprazol no produce efectos adversos durante el embarazo ni en la salud del feto/recién nacido. El omeprazol puede utilizarse durante el embarazo.
Lactancia: El omeprazol se secreta en la leche materna. De haberla, se desconoce su influencia en el lactante.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Es improbable que Losec MUPS afecte la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Reacciones adversas
Los síntomas señalados más comúnmente durante los estudios clínicos con el omeprazol fueron de tipo gastrointestinal, tales como diarrea, náuseas y estreñimiento, así como cefalea, cada uno con una frecuencia del 1 al 3%.
Se han señalado casos raros de síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, sin que pudiera establecerse una relación con el omeprazol.
En los estudios clínicos se ha observado un aumento de la frecuencia de reacciones adversas del sistema nervioso central (especialmente cefalea) y del tracto gastrointestinal al administrar el omeprazol junto con la claritromicina.
Sobredosis
El omeprazol produce probablemente una baja toxicidad aguda; los adultos que ingirieron entre 320 mg y 800 mg presentaron intoxicación leve, mientras que los que ingirieron 560 mg presentaron intoxicación moderada.
Síntomas: Mareos, apatía, cefalea, confusión, vasodilatación, taquicardia, náuseas, vómito, flatulencia, diarrea. Véase asimismo la sección “Reacciones adversas”.
Tratamiento: De ser necesario, lavado gástrico y carbón. Tratamiento sintomático.
Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: código ATC: A02B C01
Sustancia que reduce la secreción de ácido gástrico – inhibidor de la bomba de protones.
El omeprazol, un benzimidazol sustituido, es un racemato de dos enantiómeros activos. El omeprazol inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante su efecto específico en la bomba de protones de las células parietales. Su efecto en la secreción de ácido es reversible. El omeprazol es una base débil que se concentra y se convierte en su forma activa en el entorno ácido de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+ ,K+ -ATPasa, es decir, la etapa final de la producción de ácido gástrico. La inhibición depende de la dosis y afecta la secreción de ácido tanto basal como estimulada, independientemente del tipo de estimulación. El omeprazol no tiene efecto en los receptores colinérgicos o histaminérgicos.
Al igual que los bloqueadores de los receptores H2, el omeprazol disminuye la acidez en el estómago y, por lo tanto, aumenta la concentración de gastrina proporcionalmente a la disminución de la acidez. El aumento de la gastrina es reversible. Durante el tratamiento a largo plazo puede aumentar la frecuencia de quistes glandulares en el estómago. Estos cambios fisiológicos son una consecuencia de la inhibición de la secreción de ácido; se trata de alteraciones benignas y reversibles.
La disminución de la acidez gástrica con inhibidores de la bomba de protones u otros inhibidores de la acidez aumenta la cantidad de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal; en consecuencia, este tratamiento puede aumentar ligeramente el riesgo de contraer infecciones gastrointestinales debidas, por ejemplo, a Salmonella y Campylobacter.
No se conocen otros efectos farmacodinámicos de importancia clínica, aparte de los debidos al efecto del omeprazol en la secreción de ácido.
El efecto en la secreción de ácido se correlaciona directamente con el área bajo la curva de concentraciones plasmáticas en función del tiempo (ABC), mas no con la concentración plasmática real del omeprazol. La administración oral de 20 mg de Losec MUPS reduce la secreción de ácido clorhídrico en las 2 horas siguientes a la administración. Con el tratamiento repetido una vez al día, el efecto máximo se alcanza al cabo de 3-5 días. El grado de acidez medido durante 24 horas en pacientes con úlcera duodenal disminuye un 80% en promedio y la reducción de la producción de ácido clorhídrico estimulada con pentagastrina es de aproximadamente el 70% a las 24 horas de la administración. La inhibición de la secreción se caracteriza por su larga duración y cede después de aproximadamente 5 días de haber terminado el tratamiento.
1 comprimido diario (de 20 mg) alivia los síntomas después de la primera dosis y la curación se logra al cabo de 2 semanas en la mayoría de los pacientes con úlcera duodenal, y al cabo de 4 semanas en la úlcera gástrica y la esofagitis por reflujo.
El tratamiento con el omeprazol acentúa el efecto antibacteriano de algunos antibióticos contra Helicobacter pylori.
Propiedades farmacocinéticas
Absorción
La absorción del omeprazol tiene lugar en el intestino delgado y normalmente termina en 3-6 horas. La biodisponibilidad del omeprazol después de la administración oral repetida es de aproximadamente un 60%. La ingestión concomitante de alimentos no afecta la biodisponibilidad.
El omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 95% y su volumen de distribución es de 0.3 L/kg.
Metabolismo
El omeprazol se metaboliza por completo, principalmente en el hígado. Las principales enzimas que catalizan su metabolismo son la CYP2C19 y la CYP3A4. Los metabolitos que se han identificado son la sulfona, el sulfuro y el hidroxi-omeprazol, que no ejercen un efecto significativo en la secreción de ácido. La depuración total del plasma es de 0.3-0.6 L/min. El omeprazol inhibe su propio metabolismo catalizado por la enzima CYP2C19. Por lo tanto, la biodisponibilidad del omeprazol aumenta aproximadamente un 50% durante el tratamiento con dosis múltiples con respecto a la administración de una dosis única.
Eliminación
En la fase de eliminación, la vida media plasmática es de aproximadamente 40 minutos (30-90 minutos) después de la administración de dosis múltiples. Aproximadamente el 80% de los metabolitos se excretan en la orina y el resto en las heces.
Factores que dependen de los pacientes
La biodisponibilidad del omeprazol no varía de manera significativa en los pacientes de edad avanzada o con disfunción renal, mientras que aumenta en los pacientes con disfunción hepática; en estos pacientes disminuye considerablemente la depuración.
Lista de excipientes
Celulosa microcristalina, monoestearato de glicerilo, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, estearato de magnesio, copolímero de ácido metacrílico-acrilato de etilo, esferas de azúcar, parafina sintética, macrogol (polietilenglicol), polisorbato 80, crospovidona, estearilfumarato de sodio, talco, citrato trietílico, óxido de hierro (E 172), dióxido de titanio (E 171).
Incompatibilidades
No se conoce ninguna cuando se siguen las instrucciones de administración.
Plazo de caducidad
Véase la fecha de caducidad en la caja externa.
Precauciones especiales de conservación
No se conserve a más de 25°C. Tapar firmemente el envase después de utilizar el medicamento.
Tamaño del envase
Véase el tamaño del envase en la caja externa.
Fecha de revisión del texto
Julio 22 de 2009
Losec es una marca registrada del grupo AstraZeneca.
© AstraZeneca 2008
AstraZeneca AB, Södertälje, Suecia
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